【藥學筆記】CYP3A4誘導劑(inducer)及抑制劑(inhibitor)

 

誘導劑及抑制劑簡介

1、誘導劑(inducer)及抑制劑(inhibitor):是一種可以與酶(酵素)結合,進而降低(或增強)酵素活性的分子。許多藥物都是酶抑制劑,會影響身體裡對於其他藥物的代謝,因此這兩種藥物之間產生交互作用,就不能一起使用。

2、誘導劑(inducer)及抑制劑(inhibitor),在藥物學當中,我們著重於其對肝臟酵素的影響,而這些受影響的肝臟酵素,我們以編號來命名,例如:CYP3A4、CYP2D6.....

3、這些受誘導劑(inducer)或抑制劑(inhibitor)影響的肝臟酵素,會進而影響藥物在血中的濃度,進而影響療效。

舉例來說:葡萄柚汁是常見的酵素抑制劑(inhibitor),它會抑制CYP3A4肝臟酵素活性,而CYP3A4活性下降,代謝其他藥物(如:降血脂藥物)的能力下降,便會使降血脂藥物的血中濃度上升。

因此,若是你在服用降血脂藥物期間吃了葡萄柚的話,那麼結果如下:

葡萄柚汁抑制CYP3A4,使CYP3A4活性下降 → CYP3A4代謝藥物的能力下降,無法代謝降血脂藥物 →降血脂藥物無法被代謝,血中濃度上升 → 降血脂藥物的作用變強,副作用也變強。

常見的CYP受質

許多藥品的代謝會受到肝臟酵素CYP的影響,稱其為CYP的受質,下面是常見的CYP受質:

1A2:TheophyllineFluvoxamineImipramineAmitriptyline

2C9 :S-WarfarinTolbutamideLosartanglipizidePhenytoin

2C19:OmeprazoleDiazepamPropranololClopidogrel

2D6:鴉片類、FluoxetineHaloperidol、三環抗憂鬱藥、B-blocker、抗心律不整藥


以下附上影響藥物代謝最多的CYP3A4肝臟酵素表格

CYP3A4誘導劑(inducer)及抑制劑(inhibitor)


補充

許多人會誤以為只有藥物會擔任Enzyme inducer或Enzyme inhibitor,影響肝臟酵素,其實不然。舉例來說,日常常見的葡萄柚汁其實也是一種Enzyme inhibitor,而且它所抑制的是會影響許多藥物的CYP3A4肝臟酵素,不可輕忽。

在藥局工作,中秋節的時候,因為大家都會吃柚子,我就會特別提醒會服用相關藥物(例如降血脂藥物)的病人,不要吃柚子。



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